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新型阴离子细胞穿透肽 SAP(E)的设计、合成与表征。

Design, synthesis and characterization of a new anionic cell-penetrating peptide: SAP(E).

机构信息

Institute for Research in Biomedicine (IRB Barcelona), Barcelona Science Park, Baldiri Reixac 10, 08028 Barcelona, Spain.

出版信息

Chembiochem. 2011 Apr 11;12(6):896-903. doi: 10.1002/cbic.201000679. Epub 2011 Mar 1.

DOI:10.1002/cbic.201000679
PMID:21365733
Abstract

Cell-penetrating peptides (CPPs) are powerful tools to transport cell-impermeable cargoes into the cytoplasm without damaging the cell membrane. The vast majority of these peptides described to date share several features, among others, they are positively charged at physiological pH. In several cases a clear correlation between an increasing number of positive charges and internalization properties has been reported. Here, we describe what, to the best of our knowledge, is the first anionic CPP. This new compound SAP(E) internalizes into a range of cell lines with good efficiency and it shows low toxicity. We also report on the internalization mechanism. The discovery of this new class of CPP opens the way to the intracellular delivery of new molecular cargoes.

摘要

细胞穿透肽 (CPPs) 是一种强大的工具,可将细胞膜不可穿透的货物运输到细胞质中,而不会损坏细胞膜。迄今为止,这些肽中绝大多数都具有一些共同特征,例如在生理 pH 值下带正电荷。在许多情况下,已经报道了正电荷数量的增加与内化特性之间存在明显的相关性。在这里,我们描述了据我们所知的第一个阴离子 CPP。这种新型化合物 SAP(E) 以高效的方式进入一系列细胞系,并显示出低毒性。我们还报告了内化机制。这种新型 CPP 的发现为新的分子货物的细胞内递呈开辟了道路。

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