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合成及生物评价 4-芳酰基-6,7,8-三甲氧基喹啉类新型抗癌剂。

Synthesis and biological evaluation of 4-aroyl-6,7,8-trimethoxyquinolines as a novel class of anticancer agents.

机构信息

Graduate Institute of Medical Sciences, National Defense Medical Center, No.161, Sec.6. Min-Chuan E. Road, Taipei 114, Taiwan.

出版信息

Molecules. 2011 Mar 7;16(3):2274-84. doi: 10.3390/molecules16032274.

Abstract

A series of 2-aroyl and 2-aryl-5,6,7-trimethoxyquinoline and 4-aroyl-6,7,8-trimethoxyquinoline combretastatin analogs were synthesized and evaluated for their potential anticancer activity. The 4-aroylquinoline 11 inhibited the growth of the human cancer cells lines KB, HT-29, and MKN45, as well as the three human resistant cancer cell lines KB-vin10, KB-S15, and KB-7D, with IC₅₀ values of 217, 327, 239, 246, 213, and 252 nM, respectively.

摘要

合成了一系列 2-芳酰基和 2-芳基-5,6,7-三甲氧基喹啉和 4-芳酰基-6,7,8-三甲氧基喹啉 combretastatin 类似物,并评估了它们的潜在抗癌活性。4-芳酰基喹啉 11 抑制了人类癌细胞系 KB、HT-29 和 MKN45 以及三种人类耐药癌细胞系 KB-vin10、KB-S15 和 KB-7D 的生长,其 IC₅₀ 值分别为 217、327、239、246、213 和 252 nM。

https://cdn.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/blobs/5093/6259658/3c6c24bbc9d1/molecules-16-02274-g001.jpg

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