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手性磷酸对映选择性活化 C(sp3)-氢键:四氢喹啉衍生物的不对称合成。

Selective activation of enantiotopic C(sp3)-hydrogen by means of chiral phosphoric acid: asymmetric synthesis of tetrahydroquinoline derivatives.

机构信息

Department of Chemistry, Faculty of Science, Gakushuin University, Mejiro, Toshima-ku, Tokyo 171-8588, Japan.

出版信息

J Am Chem Soc. 2011 Apr 27;133(16):6166-9. doi: 10.1021/ja2014955. Epub 2011 Apr 5.

DOI:10.1021/ja2014955
PMID:21466211
Abstract

Chiral phosphoric acid-catalyzed asymmetric C-H functionalization has been achieved. In this process, enantiotopic C(sp(3))-hydrogen is selectively activated by chiral phosphoric acid to afford tetrahydroquinoline derivatives with excellent enantioselectivities (up to 97% ee).

摘要

手性磷酸催化的不对称 C-H 官能化已实现。在这个过程中,手性磷酸选择性地激活对映 C(sp(3))-氢,得到具有优异对映选择性(高达 97%ee)的四氢喹啉衍生物。

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