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含支链烷基酰胺部分的抗惊厥 4-氨基苯磺酰胺衍生物:人碳酸酐酶同工型 I、II、VII 和 XIV 的 X 射线晶体学和抑制研究。

Anticonvulsant 4-aminobenzenesulfonamide derivatives with branched-alkylamide moieties: X-ray crystallography and inhibition studies of human carbonic anhydrase isoforms I, II, VII, and XIV.

机构信息

Institute for Drug Research, The Hebrew University of Jerusalem , Jerusalem, Israel.

出版信息

J Med Chem. 2011 Jun 9;54(11):3977-81. doi: 10.1021/jm200209n. Epub 2011 May 9.

Abstract

Aromatic amides comprising branched aliphatic carboxylic acids and 4-aminobenzenesulfonamide were evaluated for their inhibition of carbonic anhydrase (CA) isoforms. Of the most anticonvulsant-active compounds (2, 4, 13, 16, and 17), only 13, 16, and 17 were potent inhibitors of CAs VII and XIV. Compounds 9, 14, and 19 inhibited CA II, while 10 and 12 inhibited all isoforms. Structural studies suggest that differences in the active sites' hydrophobicity modulate the affinity of the inhibitors.

摘要

含支链脂肪羧酸和 4-氨基苯磺酰胺的芳酰胺被评估为碳酸酐酶(CA)同工酶的抑制剂。在最具抗惊厥活性的化合物(2、4、13、16 和 17)中,只有 13、16 和 17 是 CA VII 和 XIV 的有效抑制剂。化合物 9、14 和 19 抑制 CA II,而 10 和 12 抑制所有同工酶。结构研究表明,活性部位的疏水性差异调节抑制剂的亲和力。

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