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新型六环笼状化合物的合成与发现及其作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用。

Synthesis and discovery of novel hexacyclic cage compounds as inhibitors of acetylcholinesterase.

机构信息

School of Chemical Sciences, Universiti Sains Malaysia, Penang 11800, Malaysia.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jul 1;21(13):3997-4000. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.05.003. Epub 2011 May 8.

Abstract

Hexacyclic derivatives share vital pharmacological properties, considered useful in Alzheimer's disease. The aim of this study was synthesis and its evaluation for acetyl cholinesterase inhibitory activity of novel hexacyclic analogues. Compound 4f, showed potent inhibitory activity against acetyl cholinesterase enzyme with IC(50) 0.72 μmol/L.

摘要

六元环衍生物具有重要的药理学性质,被认为对阿尔茨海默病有一定的治疗作用。本研究旨在合成并评价新型六元环类似物的乙酰胆碱酯酶抑制活性。化合物 4f 对乙酰胆碱酯酶表现出较强的抑制活性,IC50 为 0.72 μmol/L。

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