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由儿科临床前测试计划进行的 SMAC 模拟物 LCL161 的初步测试（第 1 阶段）。

Initial testing (stage 1) of LCL161, a SMAC mimetic, by the Pediatric Preclinical Testing Program.

机构信息

Nationwide Children's Hospital, Columbus, Ohio 43205, USA.

出版信息

Pediatr Blood Cancer. 2012 Apr;58(4):636-9. doi: 10.1002/pbc.23167. Epub 2011 Jun 16.

DOI:10.1002/pbc.23167
PMID:21681929
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3253328/
Abstract

LCL161, a SMAC mimetic, was tested against the PPTP in vitro panel (1.0 nM to 10.0 µM) and the PPTP in vivo panels (30 or 75 mg/kg [solid tumors] or 100 mg/kg [ALL]) administered orally twice in a week. LCL161 showed a median relative IC(50) value of >10 µM, being more potent against several leukemia and lymphoma lines. In vivo LCL161 induced significant differences in EFS distribution in approximately one-third of solid tumor xenografts (osteosarcoma and glioblastoma), but not in ALL xenografts. No objective tumor responses were observed. In vivo LCL161 demonstrated limited single agent activity against the pediatric preclinical models studied.

摘要

LCL161 是一种 SMAC 模拟物，在体外（1.0 nM 至 10.0 μM）和体内（30 或 75 mg/kg [实体瘤]或 100 mg/kg [ALL]）PPTP 检测面板中进行了测试，通过口服每周两次。LCL161 显示出中值相对 IC(50)值 >10 μM，对几种白血病和淋巴瘤系更有效。在体内，LCL161 在大约三分之一的实体瘤异种移植瘤（骨肉瘤和神经胶质瘤）中诱导 EFS 分布的显著差异，但在 ALL 异种移植瘤中没有。没有观察到客观的肿瘤反应。在体内，LCL161 对所研究的儿科临床前模型显示出有限的单一药物活性。