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新型酯基核苷氨基酸的合成与表征及其在芳香族核苷肽组装中的应用研究

Synthesis and characterization of a novel ester-based nucleoamino acid for the assembly of aromatic nucleopeptides for biomedical applications.

机构信息

Istituto di Biostrutture e Bioimmagini - CNR, Via Mezzocannone 16, 80134 Napoli, Italy.

出版信息

Int J Pharm. 2011 Aug 30;415(1-2):206-10. doi: 10.1016/j.ijpharm.2011.06.007. Epub 2011 Jun 13.

DOI:10.1016/j.ijpharm.2011.06.007
PMID:21689737
Abstract

In this work, we report a technological approach to a novel Fmoc-protected nucleoamino acid, based on l-tyrosine, carrying the DNA nucleobase on the hydroxyl group by means of an ester bond, suitable for the solid-phase synthesis of novel aromatic nucleopeptides of potential interest in biomedicine. After ESI-MS and NMR characterization this building block was used for the assembly of a thymine-functionalized tetrapeptide, composed of nucleobase-containing and underivatized l-tyrosine moieties alternated in the backbone.

摘要

在这项工作中,我们报告了一种基于 l-酪氨酸的新型 Fmoc 保护核氨基酸的技术方法,该方法通过酯键将 DNA 碱基连接到羟基上,适用于新型芳香族核肽的固相合成,这些核肽在生物医药领域具有潜在的应用价值。通过 ESI-MS 和 NMR 表征,该砌块被用于组装胸腺嘧啶功能化的四肽,该四肽由碱基含有和未衍生的 l-酪氨酸部分交替组成的主链。

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