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生物活性亚砜胺:万络类似物的合成与性质。

Bioactive sulfoximines: syntheses and properties of Vioxx analogs.

机构信息

Institute of Organic Chemistry, RWTH Aachen University, Landoltweg 1, D-52056 Aachen, Germany.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2011 Aug 15;21(16):4888-90. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.06.029. Epub 2011 Jun 22.

DOI:10.1016/j.bmcl.2011.06.029
PMID:21752640
Abstract

The syntheses and biological profiles of sulfoximine-based Vioxx analogs 2 are described. Interesting data have been obtained for 2a, which shows a selective COX-2 inhibition (albeit not as strong as Vioxx itself) exhibiting reduced hERG activity compare to the parent sulfone Vioxx (1).

摘要

基于磺酰亚胺的万络类似物 2 的合成和生物特性描述如下。 2a 获得了有趣的数据,其表现出选择性 COX-2 抑制作用(尽管不如万络本身强),与母体砜万络(1)相比,hERG 活性降低。

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