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利血平、地昔帕明和甲状腺激素对α1a-和α1b-肾上腺素能受体结合位点的影响:亚型特异性调节的证据。

The effect of reserpine, desipramine and thyroid hormone on alpha 1a- and alpha 1b-adrenoceptor binding sites: evidence for a subtype-specific regulation.

作者信息

Hanft G, Gross G

机构信息

Department of Pharmacology, University of Essen, Federal Republic of Germany.

出版信息

Br J Clin Pharmacol. 1990;30 Suppl 1(Suppl 1):125S-127S. doi: 10.1111/j.1365-2125.1990.tb05482.x.

Abstract

Using radioligand binding techniques we studied whether alpha 1a- and alpha 1b-adrenoceptor recognition sites can be regulated independently by drugs and hormones. In rat cerebral cortex subchronic treatment with reserpine enhanced the number of [3H]-prazosin binding sites and the proportion of alpha 1b binding sites. Desipramine treatment which did not alter Bmax values, increased the proportion of alpha 1a and decreased alpha 1b binding sites. In rat myocardium hypothyroidism decreased alpha 1b-adrenoceptor binding sites. These results suggest that alpha 1-adrenoceptors are regulated in a subtype-selective manner.

摘要

我们运用放射性配体结合技术研究了α1a -和α1b -肾上腺素能受体识别位点是否能被药物和激素独立调节。在大鼠大脑皮层,用利血平进行亚慢性治疗可增加[3H] -哌唑嗪结合位点的数量以及α1b结合位点的比例。去甲丙咪嗪治疗未改变Bmax值,但增加了α1a结合位点的比例并降低了α1b结合位点的比例。在大鼠心肌中,甲状腺功能减退会降低α1b -肾上腺素能受体结合位点。这些结果表明,α1 -肾上腺素能受体是以亚型选择性的方式被调节的。

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