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Cu(II) 催化的 C-酰亚胺的分子间酰胺化反应:一种方便合成偕二氨基酸衍生物的方法。

Cu(II)-catalyzed intermolecular amidation of C-acylimine: a convenient access to gem-diamino acid derivatives.

机构信息

School of Chemistry and Chemical Engineering, South China University of Technology, No. 381, Wushan Road, Tianhe District, Guangzhou, PR China 510641.

出版信息

Org Lett. 2011 Sep 16;13(18):4914-7. doi: 10.1021/ol2019955. Epub 2011 Aug 23.

DOI:10.1021/ol2019955
PMID:21861453
Abstract

C-Acylimines 1 undergo intermolecular amidation with amides 2 to produce monoacyl gem-diamino acid derivatives 3 upon treatment with Cu(OTf)(2) (20 mol%)/ PPh(3) (20 mol%) under mild conditions. This method provides an efficient access to gem-diamino acid equivalents with good to excellent yields.

摘要

C-酰亚胺 1 在温和条件下经 Cu(OTf)2(20 mol%)/PPh3(20 mol%)作用,与酰胺 2 发生分子间酰胺化反应,得到单酰基双氨 酸衍生物 3,产率良好至优秀。该方法为得到双氨 酸等价物提供了一种有效且温和的途径。

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