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新型 5-异丙基-3,8-二甲基薁衍生物的合成及抗胃溃疡活性。

Synthesis and antigastric ulcer activity of novel 5-isoproyl-3,8-dimethylazulene derivatives.

机构信息

School of Chemistry, Sichuan University, 29 Wangjiang Road, Chengdu 610064, Si Chuan Province, China.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2011 Oct 1;21(19):5722-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.08.018. Epub 2011 Aug 16.

Abstract

5-Isoproyl-3,8-dimethylazulene derivatives were synthesized and evaluated for antigastric ulcer activity in vivo. Some of them possess the best activity against gastric ulcer with ulcer index values lower than the drug reference (omeprazole). The structure-activity relationship (SAR) shows that the lipophilic flat structure contributes to quite potent antigastric ulcer activity.

摘要

5-异丙基-3,8-二甲基薁衍生物被合成并在体内评估其抗胃溃疡活性。其中一些化合物具有最好的抗胃溃疡活性,其溃疡指数值低于药物参考(奥美拉唑)。构效关系(SAR)表明,亲脂性平面结构有助于具有很强的抗胃溃疡活性。

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