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镍催化的 N-芳杂环化合物与格氏试剂在室温下 sp2 C-H 键芳基化反应。

Nickel-catalyzed sp2 C-H bonds arylation of N-aromatic heterocycles with Grignard reagents at room temperature.

机构信息

College of Chemistry and Environmental Science, Key Laboratory of Green Chemical Media and Reactions of Ministry of Education, Henan Normal University, Xinxiang 453007, Henan, China.

出版信息

Chem Commun (Camb). 2011 Oct 21;47(39):11140-2. doi: 10.1039/c1cc14558d. Epub 2011 Sep 6.

DOI:10.1039/c1cc14558d
PMID:21897993
Abstract

A novel protocol for nickel-catalyzed direct sp(2) C-H bond arylation of purines has been developed. This new reaction proceeded efficiently at room temperature using Grignard reagent as the coupling partner within 5 hours in good to high yields. This approach provides a new access to a variety of C8-arylpurines which are potentially of great importance in medicinal chemistry.

摘要

一种新型的镍催化嘌呤分子中 sp(2) C-H 键芳基化反应的方法已经被开发出来。这种新的反应在室温下使用格氏试剂作为偶联试剂，在 5 小时内以良好到高产率进行。这种方法为多种 C8-芳基嘌呤类化合物的合成提供了新途径，这些化合物在药物化学中可能具有重要意义。

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