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开发高度细胞毒性和肌动蛋白解聚的阿普里罗宁 A 的生物素衍生物。

Development of highly cytotoxic and actin-depolymerizing biotin derivatives of aplyronine A.

机构信息

Graduate School of Pure and Applied Sciences, University of Tsukuba, Tennodai, Japan.

出版信息

Angew Chem Int Ed Engl. 2011 Oct 10;50(42):9871-4. doi: 10.1002/anie.201103802. Epub 2011 Sep 27.

DOI:10.1002/anie.201103802
PMID:21954061
Abstract

Tied up: a PEG-linked biotin derivative of marine macrolide aplyronine A (ApA) is shown to exhibit potent cytotoxicity and cause actin disassembly in tumor cells. This method of introducing a PEG linker at the end of the aliphatic tail should offer perspectives for developing and using versatile actin-targeting molecular probes. PEG=poly(ethylene glycol).

摘要

被束缚

海洋大环内酯类化合物阿普洛宁 A(ApA)的 PEG 连接生物素衍生物显示出很强的细胞毒性,并导致肿瘤细胞中的肌动蛋白解聚。这种在脂肪尾部末端引入 PEG 接头的方法应为开发和使用多功能肌动蛋白靶向分子探针提供思路。PEG=聚乙二醇。

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