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设计具有抗生物膜活性的 2-氨基咪唑生物碱类似物:多取代三唑的结构-活性关系。

Designing 2-aminoimidazole alkaloids analogs with anti-biofilm activities: structure-activities relationships of polysubstituted triazoles.

机构信息

Laboratoire MAPIEM, EA 4323, UFR Sciences et Techniques, Université du Sud Toulon-Var, 83957 La Garde cedex, France.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2011 Nov 15;21(22):6751-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.09.050. Epub 2011 Sep 21.

Abstract

In order to discover novel probes that may help in the investigation and the control of bacterial biofilms, we have designed a library of triazole-based analogs of 2-aminoimidazole marine alkaloids: naamine A and isonaamine A. Twenty-two compounds were screened for their biofilm inhibitory activity against two strains of Gram-negative bacteria. Four compounds were shown to act as non-toxic inhibitors of biofilm development without effect on bacterial growth even at high concentrations (100 μM).

摘要

为了发现有助于研究和控制细菌生物膜的新型探针,我们设计了一个基于三唑的 2-氨基咪唑海洋生物碱类似物文库:naamine A 和 isonaamine A。对 22 种化合物进行了筛选,以评估它们对两种革兰氏阴性菌生物膜的抑制活性。有 4 种化合物被证明是无毒的生物膜发育抑制剂,即使在高浓度(100 μM)下也不会影响细菌生长。

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