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合成 largazole 类似物的噻唑-噻唑啉片段。

Synthesis of the thiazole-thiazoline fragment of largazole analogues.

机构信息

Division of Chemistry and Structural Biology, Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, Brisbane, Queensland 4072, Australia.

出版信息

J Org Chem. 2011 Dec 2;76(23):9845-51. doi: 10.1021/jo201675r. Epub 2011 Nov 8.

DOI:10.1021/jo201675r
PMID:22032297
Abstract

The thiazole-thiazoline fragment of the marine natural product largazole, a potent histone deacetylase 1 inhibitor, has been synthesized in five steps. The methodology provides rapid access to thiazole-4-carbonitrile, thiazole-4-carbimidate, thiazole-oxazoline, and other thiazole-thiazoline derivatives that are important intermediates in the total synthesis of many natural products with important biological properties.

摘要

海洋天然产物 largazole 的噻唑-噻唑啉片段是一种强效组蛋白去乙酰化酶 1 抑制剂,已通过五步合成。该方法学提供了快速获得噻唑-4-腈、噻唑-4-胍、噻唑-恶唑啉和其他噻唑-噻唑啉衍生物的途径,这些化合物是许多具有重要生物特性的天然产物全合成中的重要中间体。

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