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机构信息

Department of Chemistry, State University of New York at Buffalo, Buffalo, NY 14260, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2011 Dec 15;21(24):7412-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.10.009. Epub 2011 Oct 12.

DOI:10.1016/j.bmcl.2011.10.009
PMID:22047690
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3569039/
Abstract

We report the first synthesis of the C-terminally spermine-conjugated stapled peptide-based inhibitors of the p53-Mdm2 interaction. Subsequent biological, biophysical and cellular uptake assays with the spermine-conjugated stapled peptides revealed that spermine conjugation minimally affects biological activity while significantly increases peptide helicity and cellular uptake without apparent cytotoxicity.

摘要

我们首次合成了 C 端连接多聚精氨酸的订书肽类 p53-Mdm2 相互作用抑制剂。随后对连接多聚精氨酸的订书肽进行了生物学、生物物理学和细胞摄取实验，结果表明多聚精氨酸的连接对生物活性的影响很小，而对肽的螺旋度和细胞摄取的影响显著增加，且没有明显的细胞毒性。