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发现带有基于机制弹头的大环肽：人去乙酰化酶 SIRT2 的同工型选择性抑制。

Discovery of macrocyclic peptides armed with a mechanism-based warhead: isoform-selective inhibition of human deacetylase SIRT2.

机构信息

Department of Chemistry, School of Science, The University of Tokyo, Hongo, Bunkyo, Japan.

出版信息

Angew Chem Int Ed Engl. 2012 Apr 2;51(14):3423-7. doi: 10.1002/anie.201108118. Epub 2012 Feb 28.

DOI:10.1002/anie.201108118
PMID:22374802
Abstract

Designed to inhibit: by using the random nonstandard peptide integrated discovery (RaPID) system, highly potent isoform-selective inhibitors can be identified from a library of nonstandard macrocyclic peptides. These inhibitors, which contain a mechanism-based warhead residue, are active against the human deacetylase SIRT2, with IC(50) values in the low nanomolar region.

摘要

设计目的是抑制

通过使用随机非标准肽集成发现（RaPID）系统，可以从非标准大环肽文库中鉴定出高效的同工型选择性抑制剂。这些抑制剂含有基于机制的弹头残基，对人去乙酰化酶 SIRT2 具有活性，IC（50）值在低纳摩尔范围内。

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