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X 射线晶体学作为作用机制研究和药物发现的工具。

X-ray crystallography as a tool for mechanism-of-action studies and drug discovery.

机构信息

Architecture et Réactivité des ARN, Université de Strasbourg, CNRS, 15 rue René Descartes, F-67084 Strasbourg, France.

出版信息

Curr Pharm Biotechnol. 2013;14(5):537-50. doi: 10.2174/138920101405131111104824.

DOI:10.2174/138920101405131111104824
PMID:22429136
Abstract

Knowledge of three-dimensional structures of biological macromolecules is essential for a complete understanding of many biological processes. X-ray crystallography is the most widely used technique in structural biology and can provide highly detailed structures of proteins, nucleic acids or macromolecular complexes without any size limit. In the past decade, several recent advances in biological crystallography and automation of data collection and structure solution allowed extraordinary progresses and now more than 93 000 crystal structures have been deposited into the Protein Data Bank. This wealth of structural data significantly helped the elucidation of many biological processes and led to the development of new drugs. In this review we will show how of X-ray crystallography can provide insights into the mechanism of action of biological processes and can contribute to the rationale development of ligands through structure-based drug design.

摘要

了解生物大分子的三维结构对于理解许多生物过程至关重要。X 射线晶体学是结构生物学中最广泛使用的技术,它可以提供蛋白质、核酸或大分子复合物的高度详细结构,没有任何大小限制。在过去的十年中,生物晶体学的一些最新进展和数据收集和结构解决的自动化,使得取得了非凡的进展,现在已经有超过 93000 个晶体结构被存入蛋白质数据库。这一丰富的结构数据极大地帮助阐明了许多生物过程,并导致了新药的开发。在这篇综述中,我们将展示 X 射线晶体学如何提供对生物过程作用机制的深入了解,并通过基于结构的药物设计为配体的合理开发做出贡献。

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引用本文的文献

1
In Situ Proteolysis Condition-Induced Crystallization of the XcpVWX Complex in Different Lattices.原位蛋白水解条件诱导 XcpVWX 复合物在不同晶格中的结晶。
Int J Mol Sci. 2020 Jan 2;21(1):308. doi: 10.3390/ijms21010308.