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8-羟基喹啉衍生物——针对细胞内和细胞外革兰氏阴性病原体的抗菌剂。

Derivatives of 8-hydroxyquinoline--antibacterial agents that target intra- and extracellular Gram-negative pathogens.

机构信息

Laboratories for Chemical Biology Umeå, Department of Chemistry, Umeå University, Umeå, Sweden.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2012 May 15;22(10):3550-3. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.03.096. Epub 2012 Apr 6.

DOI:10.1016/j.bmcl.2012.03.096
PMID:22525317
Abstract

Small molecule screening identified 5-nitro-7-((4-phenylpiperazine-1-yl-)methyl)quinolin-8-ol INP1750 as a putative inhibitor of type III secretion (T3S) in the Gram-negative pathogen Yersinia pseudotuberculosis. In this study we report structure-activity relationships for inhibition of T3S and show that the most potent compounds target both the extracellular bacterium Y. pseudotuberculosis and the intracellular pathogen Chlamydia trachomatis in cell-based infection models.

摘要

小分子筛选发现 5-硝基-7-((4-苯基哌嗪-1-基)甲基)喹啉-8-醇 INP1750 是革兰氏阴性病原体假结核耶尔森氏菌中 III 型分泌系统（T3S）的潜在抑制剂。在这项研究中，我们报告了抑制 T3S 的结构活性关系，并表明最有效的化合物针对细胞内感染模型中的细胞外细菌假结核耶尔森氏菌和细胞内病原体沙眼衣原体。

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