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基于生物灵感的秋水仙碱相关化合物库的合成与生物学评价。

Bio-inspired synthesis and biological evaluation of a colchicine-related compound library.

机构信息

Department of Chemistry, The Scripps Research Institute, La Jolla, CA 92037, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jun 1;22(11):3776-80. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.04.007. Epub 2012 Apr 7.

DOI:10.1016/j.bmcl.2012.04.007
PMID:22542017
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3353021/
Abstract

A bio-inspired investigation of the reactions of substrates of type 1 with VOF(3) and PIFA [phenyliodine(III) bis(trifluoroacetate)] led to a collection of colchicine-like compounds 2-5 and related systems. Biological evaluation revealed that some of the synthesized products had significant cytotoxic properties against the colon cancer cell line HT-29.

摘要

受生物启发，我们研究了 1 型底物与 VOF(3) 和 PIFA [苯碘三氟乙酸酯]的反应，得到了一系列类似秋水仙碱的化合物 2-5 和相关体系。生物评价结果表明，部分合成产物对结肠癌细胞系 HT-29 具有显著的细胞毒性。