• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利：CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验

新型（18）F-4-甲基苄基 4-[(嘧啶-2-基氨基)甲基]-3-氟哌啶-1-羧酸酯的合成及体外特性研究，作为新型潜在的 NMDA 受体 NR2B 亚型正电子发射断层扫描（PET）放射性示踪剂候选物。

Synthesis and in vitro characterization of trans- and cis-[(18)F]-4-methylbenzyl 4-[(pyrimidin-2-ylamino)methyl]-3-fluoropiperidine-1-carboxylates as new potential PET radiotracer candidates for the NR2B subtype N-methyl-D-aspartate receptor.

机构信息

CEA, I2BM, LDM-TEP, Centre Cyceron, F-14074 Caen, France.

出版信息

Eur J Med Chem. 2012 Jul;53:408-15. doi: 10.1016/j.ejmech.2012.04.011. Epub 2012 Apr 19.

DOI:10.1016/j.ejmech.2012.04.011
PMID:22554495
Abstract

Diastereoisomeric compounds [(18)F]cis- and [(18)F]trans-4-methylbenzyl 4-[(pyrimidin-2-ylamino)methyl]-3-fluoro-piperidine-1-carboxylates were successfully synthesized as new subtype-selective PET radiotracers for imaging the NR2B subunit containing NMDA receptors. Rat brain section autoradiographies demonstrated a high specific binding in NR2B/NMDA receptor rich regions for both radioligands. The measured logD(7.4) values as well as B(max)/K(d) ratios indicated that both radiotracers possess the adequate properties required for PET radiotracers.

摘要

[（18）F]顺式和[（18）F]反式 4-甲基苄基 4-[(嘧啶-2-基氨基)甲基]-3-氟-1-哌啶羧酸酯作为新型亚型选择性 PET 放射性配体，成功合成用于成像含有 NR2B 亚基的 NMDA 受体。大鼠脑切片放射自显影显示两种放射性配体在 NR2B/NMDA 受体丰富的区域均具有高特异性结合。测量的 logD（7.4）值和 B（max）/K（d）比值表明，两种放射性示踪剂均具有 PET 放射性示踪剂所需的适当特性。

相似文献

1
Synthesis and in vitro characterization of trans- and cis-[(18)F]-4-methylbenzyl 4-[(pyrimidin-2-ylamino)methyl]-3-fluoropiperidine-1-carboxylates as new potential PET radiotracer candidates for the NR2B subtype N-methyl-D-aspartate receptor.新型（18）F-4-甲基苄基 4-[(嘧啶-2-基氨基)甲基]-3-氟哌啶-1-羧酸酯的合成及体外特性研究，作为新型潜在的 NMDA 受体 NR2B 亚型正电子发射断层扫描（PET）放射性示踪剂候选物。
Eur J Med Chem. 2012 Jul;53:408-15. doi: 10.1016/j.ejmech.2012.04.011. Epub 2012 Apr 19.
2
Synthesis, evaluation and metabolic studies of radiotracers containing a 4-(4-[18F]-fluorobenzyl)piperidin-1-yl moiety for the PET imaging of NR2B NMDA receptors.含 4-(4-[18F]-氟苄基)哌啶-1-基部分的放射性示踪剂的合成、评价及代谢研究，用于 NMDA 受体 NR2B 的 PET 成像。
Eur J Med Chem. 2011 Jun;46(6):2295-309. doi: 10.1016/j.ejmech.2011.03.013. Epub 2011 Mar 15.
3
Identification and characterization of 4-methylbenzyl 4-[(pyrimidin-2-ylamino)methyl]piperidine-1-carboxylate, an orally bioavailable, brain penetrant NR2B selective N-methyl-D-aspartate receptor antagonist.4-[(嘧啶-2-基氨基)甲基]哌啶-1-羧酸4-甲基苄酯的鉴定与表征，一种口服生物可利用、可穿透血脑屏障的NR2B选择性N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂。
J Med Chem. 2007 Feb 22;50(4):807-19. doi: 10.1021/jm060983w. Epub 2007 Jan 24.
4
Radiolabelling of 1,4-disubstituted 3-[18F]fluoropiperidines and its application to new radiotracers for NR2B NMDA receptor visualization.1,4-二取代 3-[18F]氟代哌啶的放射性标记及其在新型 NR2B NMDA 受体显像放射性示踪剂中的应用。
Org Biomol Chem. 2012 Nov 14;10(42):8493-500. doi: 10.1039/c2ob26378e. Epub 2012 Sep 25.
5
Native N-methyl-D-aspartate receptors containing NR2A and NR2B subunits have pharmacologically distinct competitive antagonist binding sites.含有NR2A和NR2B亚基的天然N-甲基-D-天冬氨酸受体具有药理学上不同的竞争性拮抗剂结合位点。
J Pharmacol Exp Ther. 2000 Mar;292(3):1169-74.
6
Synthesis and pharmacological evaluation of a new series of radiolabeled ligands for 5-HT7 receptor PET neuroimaging.用于5-HT7受体PET神经成像的一系列新型放射性标记配体的合成与药理学评价。
Nucl Med Biol. 2014 Apr;41(4):330-7. doi: 10.1016/j.nucmedbio.2014.01.008. Epub 2014 Jan 17.
7
Use of trifluoroperazine isolates a [(3)H]Ifenprodil binding site in rat brain membranes with the pharmacology of the voltage-independent ifenprodil site on N-methyl-D-aspartate receptors containing NR2B subunits.三氟拉嗪的使用在大鼠脑膜中分离出一个[(3)H]艾芬地尔结合位点，其药理学特性与含NR2B亚基的N-甲基-D-天冬氨酸受体上的电压非依赖性艾芬地尔位点相同。
J Pharmacol Exp Ther. 2001 Jan;296(1):150-9.
8
Synthesis and in vitro evaluation of (18)F-labelled S-fluoroalkyl diarylguanidines: Novel high-affinity NMDA receptor antagonists for imaging with PET.（18）F 标记的 S-氟烷基二芳基胍的合成及体外评价：新型高亲和力 NMDA 受体拮抗剂用于 PET 成像。
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Mar 1;20(5):1749-51. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.01.052. Epub 2010 Jan 20.
9
Discovery of (-)-6-[2-[4-(3-fluorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidinyl]-1-hydroxyethyl]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone--a potent NR2B-selective N-methyl D-aspartate (NMDA) antagonist for the treatment of pain.(-)-6-[2-[4-(3-氟苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-羟乙基]-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的发现——一种用于治疗疼痛的强效NR2B选择性N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）拮抗剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2007 Oct 15;17(20):5558-62. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.08.014. Epub 2007 Aug 15.
10
Synthesis and biological evaluation of radio-iodinated benzimidazoles as SPECT imaging agents for NR2B subtype of NMDA receptor.放射性碘标记苯并咪唑类化合物的合成与生物评价作为 NMDA 受体 NR2B 亚型 SPECT 成像剂。
Bioorg Med Chem. 2010 Nov 1;18(21):7497-506. doi: 10.1016/j.bmc.2010.08.053. Epub 2010 Sep 25.

引用本文的文献

1
Structure-Activity Relationships and Evaluation of 2-(Heteroaryl-cycloalkyl)-1-indoles as Tauopathy Positron Emission Tomography Radiotracers.2-(杂芳基-环烷基)-1-吲哚作为tau蛋白病正电子发射断层显像剂的构效关系及评价
J Med Chem. 2025 Mar 27;68(6):6462-6492. doi: 10.1021/acs.jmedchem.4c02988. Epub 2025 Mar 11.
2
A Pd-Catalyzed [4 + 2] Annulation Approach to Fluorinated N-Heterocycles.钯催化[4 + 2]环加成方法合成氟化氮杂环。
Org Lett. 2021 Apr 2;23(7):2811-2815. doi: 10.1021/acs.orglett.1c00752. Epub 2021 Mar 24.
3
Synthesis and Preliminary Evaluations of a Triazole-Cored Antagonist as a PET Imaging Probe ([F]N2B-0518) for GluN2B Subunit in the Brain.
三氮唑核拮抗剂的合成及初步评价：作为脑内 GluN2B 亚单位的正电子发射断层扫描成像探针 ([F]N2B-0518)。
ACS Chem Neurosci. 2019 May 15;10(5):2263-2275. doi: 10.1021/acschemneuro.8b00591. Epub 2019 Feb 27.
4
Positron Emission Tomography (PET) Ligand Development for Ionotropic Glutamate Receptors: Challenges and Opportunities for Radiotracer Targeting N-Methyl-d-aspartate (NMDA), α-Amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic Acid (AMPA), and Kainate Receptors.正电子发射断层扫描（PET）配体开发用于离子型谷氨酸受体：放射性示踪剂靶向 N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）、α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）和 kainate 受体的挑战和机遇。
J Med Chem. 2019 Jan 24;62(2):403-419. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b00714. Epub 2018 Aug 27.
5
Selected PET Radioligands for Ion Channel Linked Neuroreceptor Imaging: Focus on GABA, NMDA and nACh Receptors.用于离子通道连接神经受体成像的精选PET放射性配体：聚焦于GABA、NMDA和nACh受体
Curr Top Med Chem. 2016;16(16):1830-42. doi: 10.2174/1568026616666160315142457.
6
Development of PET and SPECT probes for glutamate receptors.用于谷氨酸受体的正电子发射断层扫描（PET）和单光子发射计算机断层扫描（SPECT）探针的研发。
ScientificWorldJournal. 2015;2015:716514. doi: 10.1155/2015/716514. Epub 2015 Mar 22.