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新型查尔酮杂合体的合成及其对前列腺癌细胞的选择性细胞毒性。

Synthesis and selective cytotoxic activity of novel hybrid chalcones against prostate cancer cells.

机构信息

Organic Chemistry Division-II, CSIR-Indian Institute of Chemical Technology, Hyderabad 500 607, India.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jul 1;22(13):4314-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.05.016. Epub 2012 May 22.

DOI:10.1016/j.bmcl.2012.05.016
PMID:22668451
Abstract

A new class of hybrid chalcones (17a-l &18a-l) was synthesized by Claisen-Schmidt condensation. All compounds were characterized by (1)H NMR, IR and mass spectral analysis and tested for their cytotoxic activity against PC-3 (prostate cancer), HT-29 (colon cancer), B-16 (mouse macrophages) and NCI-H460 (lung cancer) cell lines. Three compounds 18i, 18j and 18l (IC(50)=8.4, 7.9 & 5.9 μM) showed significant activity against PC-3 cell line.

摘要

一类新型的杂查尔酮(17a-l 和 18a-l)通过 Claisen-Schmidt 缩合反应合成。所有化合物都通过 1H NMR、IR 和质谱分析进行了表征,并对其针对 PC-3(前列腺癌)、HT-29(结肠癌)、B-16(鼠巨噬细胞)和 NCI-H460(肺癌)细胞系的细胞毒性活性进行了测试。三种化合物 18i、18j 和 18l(IC50=8.4、7.9 和 5.9 μM)对 PC-3 细胞系表现出显著的活性。

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