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肽基 α-酮酰胺和 α-酮杂环对诺如病毒 3CL 蛋白酶的强效抑制作用。

Potent inhibition of norovirus 3CL protease by peptidyl α-ketoamides and α-ketoheterocycles.

机构信息

Department of Chemistry, Wichita State University, Wichita, KS 67260, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jul 15;22(14):4820-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.05.055. Epub 2012 May 26.

DOI:10.1016/j.bmcl.2012.05.055
PMID:22698498
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3389214/
Abstract

A series of structurally-diverse α-ketoamides and α-ketoheterocycles was synthesized and subsequently investigated for inhibitory activity against norovirus 3CL protease in vitro, as well as anti-norovirus activity in a cell-based replicon system. The synthesized compounds were found to inhibit norovirus 3CL protease in vitro and to also exhibit potent anti-norovirus activity in a cell-based replicon system.

摘要

合成了一系列结构多样的α-酮酰胺和α-酮杂环化合物,并对其进行了体外抑制诺如病毒 3CL 蛋白酶活性以及基于细胞的复制子系统抗诺如病毒活性的研究。结果表明,所合成的化合物在体外能够抑制诺如病毒 3CL 蛋白酶,并且在基于细胞的复制子系统中具有很强的抗诺如病毒活性。

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