Suppr超能文献

一种 PDZ 相互作用的杂化有机-无机抑制剂,可调节 CFTR 的内吞命运。

Hybrid organic-inorganic inhibitors of a PDZ interaction that regulates the endocytic fate of CFTR.

机构信息

Department of Chemistry, Rice University, 6100 Main St., Houston, TX 77005, USA.

出版信息

Angew Chem Int Ed Engl. 2012 Jul 16;51(29):7217-20. doi: 10.1002/anie.201202291. Epub 2012 Jun 14.

Abstract

Together strong: Cooperative binding of organic (see picture, red) and inorganic fragments provides a strategy for the potent inhibition of protein-protein interactions. By targeting specific Lewis basic side chains in peripheral regions of the binding site for coordination to a rhodium(II) center, the affinity of otherwise weak ligands is improved.

摘要

强强联手

有机(见图片,红色)和无机片段的协同结合为强力抑制蛋白质-蛋白质相互作用提供了一种策略。通过靶向结合位点外围区域中特定的路易斯碱性侧链以进行配位到铑(II)中心,原本较弱的配体的亲和力得到了提高。

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