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在细胞中释放一种“真正的”磷酸化丝氨酸模拟物。

Unleashing a "true" pSer-mimic in the cell.

作者信息

Panigrahi Kaushik, Nelson David L, Berkowitz David B

机构信息

Department of Chemistry, University of Nebraska, Lincoln, NE 68588-0304, USA.

出版信息

Chem Biol. 2012 Jun 22;19(6):666-7. doi: 10.1016/j.chembiol.2012.06.005.

DOI:10.1016/j.chembiol.2012.06.005
PMID:22726679
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4688326/
Abstract

In this issue of Chemistry & Biology, Arrendale and coworkers demonstrate a new prodrug strategy for intracellular delivery of an α, α-(difluoromethylene)phosphonate phosphoserine mimic. The deprotected pseudo-phosphopeptide releases the pro-apoptotic FOXO3a-transcription factor from its 14-3-3-adaptor protein complex, resulting in leukemic cell death.

摘要

在本期《化学生物学》中，阿伦代尔及其同事展示了一种用于细胞内递送α,α-(二氟亚甲基)膦酸酯磷酸丝氨酸模拟物的新前药策略。脱保护的假磷酸肽从其14-3-3衔接蛋白复合物中释放促凋亡的FOXO3a转录因子，从而导致白血病细胞死亡。