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通过用其他氨基酸替换色氨酸来降低达托霉素类似物与肺表面活性剂的相互作用。

Reduced pulmonary surfactant interaction of daptomycin analogs via tryptophan replacement with alternative amino acids.

机构信息

Cubist Pharmaceuticals, 65 Hyden Ave, Lexington, MA 02421, United States.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2012 Oct 1;22(19):6248-51. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.08.013. Epub 2012 Aug 9.

DOI:10.1016/j.bmcl.2012.08.013
PMID:22951041
Abstract

Daptomycin was shown to interact in vitro with pulmonary surfactant leading to reduction of its antibacterial activity. We report herein the preparation and anti-staphylococcal activity of a series of daptomycin analogs with reduced pulmonary surfactant interaction by replacing tryptophan with various amino acids.

摘要

达托霉素被证明在体外与肺表面活性剂相互作用,从而降低其抗菌活性。本文报道了一系列达托霉素类似物的制备及其抗葡萄球菌活性,这些类似物通过用各种氨基酸取代色氨酸来减少与肺表面活性剂的相互作用。

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