探索药物水合物的固形物形态：萘普生钠无水物-水合物体系的转变途径。
Exploring the solid-form landscape of pharmaceutical hydrates: transformation pathways of the sodium naproxen anhydrate-hydrate system.
机构信息
Department of Pharmacy, Faculty of Health and Medical Sciences, University of Copenhagen, Universitetsparken 2, Copenhagen 2100, Denmark.
出版信息
Pharm Res. 2013 Jan;30(1):280-9. doi: 10.1007/s11095-012-0872-8. Epub 2012 Sep 21.
PURPOSE
To understand the transformation pathways amongst anhydrate/hydrate solid forms of sodium naproxen and to highlight the importance of a polymorphic dihydrate within this context.
METHODS
Multi-temperature dynamic vapour sorption (DVS) analysis combined with variable-humidity X-ray powder diffraction (XRPD) to establish the transformation pathways as a function of temperature and humidity. XRPD and thermogravimetric analysis (TGA) to characterise bulk samples. Monitoring of in-situ dehydration using solid-state (13)C CP/MAS spectroscopy.
RESULTS
At 25 °C, anhydrous sodium naproxen (AH) transforms directly to one dihydrate polymorph (DH-II). At 50 °C, AH transforms stepwise to a monohydrate (MH) then to the other dihydrate polymorph (DH-I). DH-II transforms to a tetrahydrate (TH) more readily than DH-I transforms to TH. Both dihydrate polymorphs transform to the same MH.
CONCLUSIONS
The properties of the polymorphic dihydrate control the transformation pathways of sodium naproxen.
目的
了解萘普生钠无水/水合固体形式之间的转化途径，并在此背景下强调多晶二水合物的重要性。
方法
多温度动态蒸汽吸附（DVS）分析结合可变湿度 X 射线粉末衍射（XRPD），以确定温度和湿度作为函数的转化途径。XRPD 和热重分析（TGA）用于对块状样品进行表征。使用固态（13）CP/MAS 光谱监测原位脱水。
结果
在 25°C 时，无水萘普生（AH）直接转化为一种二水合物多晶型物（DH-II）。在 50°C 时，AH 分步转化为一水合物（MH），然后转化为另一种二水合物多晶型物（DH-I）。DH-II 比 DH-I 更容易转化为四水合物（TH）。两种二水合物多晶型物均转化为相同的 MH。
结论
多晶二水合物的性质控制着萘普生钠的转化途径。
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