金属双（2-吡啶基）胺配合物作为激活 Ras 蛋白的状态 1(T)抑制剂。
Metal-bis(2-picolyl)amine complexes as state 1(T) inhibitors of activated Ras protein.
机构信息
Institut für Biophysik und Physikalische Biochemie, Universität Regensburg, Universitätsstrasse 31, 93053 Regensburg, Germany.
出版信息
Angew Chem Int Ed Engl. 2012 Oct 15;51(42):10647-51. doi: 10.1002/anie.201204148. Epub 2012 Sep 20.
Allosteric interactions: Metal(II) cyclens inhibit Ras-effector interactions by stabilizing a weak effector-binding state of Ras, state 1(T), and binding directly in the active site. The novel state (1T) inhibitor Zn(2+)-BPA (BPA = bis(2-picolyl)amine) binds outside the nucleotide binding pocket but nevertheless allosterically stabilizes state 1(T) and thus inhibits the Ras-Raf interaction.
变构相互作用
金属(II) 环笼通过稳定 Ras 效应物结合较弱的 Ras 状态（状态 1(T)）来抑制 Ras 效应物相互作用，并直接结合在活性位点。新型的状态 1(T)抑制剂 Zn(2+)-BPA（BPA = 双(2-吡啶基)胺）结合在核苷酸结合口袋之外，但仍然变构稳定状态 1(T)，从而抑制 Ras-Raf 相互作用。
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