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合成 6-氨基-2-乙烯基嘌呤衍生物用于交联反应和反应活性评估。

Synthesis of 6-amino-2-vinylpurine derivatives for cross-linking and evaluation of the reactivity.

机构信息

Institute of Multidisciplinary Research for Advanced Materials, Tohoku University, 2-1-1 Katahira, Aoba-ku, Sendai-shi, Miyagi 980-8577, Japan.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2012 Nov 15;22(22):6957-61. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.08.122. Epub 2012 Sep 21.

DOI:10.1016/j.bmcl.2012.08.122
PMID:23044366
Abstract

Oligodeoxynucleotides (ODNs) have been widely used for inhibiting the gene expression in antisense or antigene methods, and the interstrand cross-linking (ICL) forming ODNs have been expected to ensure the inhibition by these methods. Previously, we reported a highly efficient and selective ICL reaction toward cytosine using the 2-amino-6-vinylpurine derivative under acidic conditions. In this Letter, we report the synthesis of ODN containing 6-amino-2-vinylpurine derivatives and evaluation of the cross-linking reactivity.

摘要

寡核苷酸 (ODNs) 已被广泛用于反义或反基因方法中抑制基因表达,而形成链间交联 (ICL) 的 ODN 有望确保这些方法的抑制作用。先前,我们报道了在酸性条件下使用 2-氨基-6-乙烯基嘌呤衍生物对胞嘧啶进行高效且选择性的 ICL 反应。在本信中,我们报告了含有 6-氨基-2-乙烯基嘌呤衍生物的 ODN 的合成及其交联反应性的评价。

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