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通过 1,3-二炔的 Cope 型氢胺化反应合成 3,5-二取代吡唑。

Synthesis of 3,5-disubstituted pyrazoles via Cope-type hydroamination of 1,3-dialkynes.

机构信息

State Key Laboratory of Fine Chemicals, Dalian University of Technology, Dalian 116023, China.

出版信息

J Org Chem. 2013 Feb 15;78(4):1693-8. doi: 10.1021/jo302732v. Epub 2013 Feb 6.

DOI:10.1021/jo302732v
PMID:23356512
Abstract

An efficient method for the synthesis of 3,5-disubstituted pyrazoles is described. The reactions of 1,3-dialkynes with hydrazine proceeded smoothly in dimethyl sulfoxide under mild reaction conditions to produce 3,5-disubstituted pyrazoles in satisfactory to excellent yields. A one-pot procedure of the transformation has been developed.

摘要

描述了一种合成 3,5-二取代吡唑的有效方法。在温和的反应条件下,1,3-二炔与水合肼在二甲亚砜中反应顺利,以令人满意至优秀的收率得到 3,5-二取代吡唑。已经开发出一种一锅法转化程序。

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