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N'-(2-炔基苯亚甲基)腙、炔烃与磺酰叠氮化物的三组分反应:一种新颖简洁的 2-氨基-H-吡唑并[5,1-a]异喹啉合成方法。

Three-component reaction of N'-(2-alkynylbenzylidene)hydrazide, alkyne, with sulfonyl azide via a multicatalytic process: a novel and concise approach to 2-amino-H-pyrazolo[5,1-a]isoquinolines.

机构信息

Department of Chemistry, Fudan University, 220 Handan Road, Shanghai 200433, China.

出版信息

Org Lett. 2011 Aug 19;13(16):4312-5. doi: 10.1021/ol201653j. Epub 2011 Jul 26.

Abstract

A novel and efficient route for the synthesis of 2-amino-H-pyrazolo[5,1-a]isoquinolines via a three-component reaction of N'-(2-alkynylbenzylidene)hydrazide, alkyne, and sulfonyl azide is described. This transformation, co-catalyzed by silver triflate and copper(I) bromide under mild conditions, proceeds efficiently to generate the 2-amino-H-pyrazolo[5,1-a]isoquinolines in good to excellent yields.

摘要

通过 N'-(2-炔基苯亚甲基)腙、炔烃和磺酰叠氮的三组分反应,描述了一种合成 2-氨基-H-吡唑并[5,1-a]异喹啉的新颖高效途径。在温和条件下,三氟甲磺酸银和溴化亚铜共同催化下,该转化高效进行,以良好至优异的收率生成 2-氨基-H-吡唑并[5,1-a]异喹啉。

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