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吡咯并吡喃酮 A 衍生物的合成及构效关系研究作为强效和选择性的酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 2（ACAT2）抑制剂：第 1 部分。

Synthesis and structure-activity relationship of pyripyropene A derivatives as potent and selective acyl-CoA:cholesterol acyltransferase 2 (ACAT2) inhibitors: part 1.

机构信息

Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kitasato University, 5-9-1 Shirokane, Minato-ku, Tokyo 108-8641, Japan.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2013 Mar 1;23(5):1285-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.12.099. Epub 2013 Jan 9.

DOI:10.1016/j.bmcl.2012.12.099
PMID:23369538
Abstract

In an effort to develop potent and selective inhibitors toward ACAT2, structure-activity relationship studies were carried out using derivatives based on pyripyropene A (PPPA, 1). We have successfully developed novel PPPA derivatives with a 7-O-substituted benzoyl substituent that significantly exhibit more potent ACAT2 inhibitory activity and higher ACAT2 isozyme selectivity than 1.

摘要

为了开发针对 ACAT2 的有效且选择性抑制剂，我们使用基于吡嗪并吡喃酮 A（PPPA，1）的衍生物进行了构效关系研究。我们成功开发了具有 7-O-取代苯甲酰取代基的新型 PPPA 衍生物，与 1 相比，它们显著表现出更强的 ACAT2 抑制活性和更高的 ACAT2 同工酶选择性。

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