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基于结构的药物设计发现新型 6-苄基取代的 4-氨基羰基-1,4-二氮杂环庚烷-2,5-二酮类化合物作为人糜酶抑制剂。

Discovery of novel series of 6-benzyl substituted 4-aminocarbonyl-1,4-diazepane-2,5-diones as human chymase inhibitors using structure-based drug design.

机构信息

Asubio Pharma Co., Ltd, 6-4-3 Minatojima-Minamimachi, Chuo-ku, Kobe 650-0047, Japan.

出版信息

Bioorg Med Chem. 2013 Jul 15;21(14):4233-49. doi: 10.1016/j.bmc.2013.04.079. Epub 2013 May 9.

DOI:10.1016/j.bmc.2013.04.079
PMID:23719288
Abstract

A novel series of 6-benzyl substituted 4-aminocarbonyl-1,4-diazepane-2,5-diones were explored as human chymase inhibitors using structure-based drug design according to the X-ray cocrystal structure of chymase and compound 1. The optimization focused on the prime site led to the attainment of compounds that showed potent inhibitory activity, and among them, 18R shows a novel interaction mode.

摘要

根据糜酶和化合物 1 的 X 射线共晶结构，采用基于结构的药物设计，探索了一系列新型 6-苄基取代的 4-氨基羰基-1,4-二氮杂环庚烷-2,5-二酮作为人糜酶抑制剂。优化集中在主位，得到了具有强抑制活性的化合物，其中 18R 表现出一种新的相互作用模式。

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