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肿瘤抑制性[1,2 - 双(氟苯基)乙二胺]铂(II)配合物,III:乳腺肿瘤抑制特性的评估

Tumor inhibiting [1,2-bis(fluorophenyl)ethylenediamine]platinum(II) complexes, III: Evaluation of the mammary tumor inhibiting properties.

作者信息

Reile H, Spruss T, Müller R, Gust R, Bernhardt G, Schönenberger H, Engel J

机构信息

Institut für Pharmazie, Universität Regensburg, FRG.

出版信息

Arch Pharm (Weinheim). 1990 May;323(5):301-6. doi: 10.1002/ardp.19903230509.

Abstract

Diastereomeric diaqua[1,2-bis(4-fluorophenyl)ethylenediamine]platinum(II) sulfates and nitrates produce a strong inhibition of the hormone-dependent MXT-M 3.2 mammary carcinoma of the B6D2F1 mouse. Besides an interference in the DNA synthesis in analogy to cisplatin a lowering of the estrogen level due to an interference in steroid biosynthesis is suggested as the mode of action. In contrast to the R,R/S,S configurated diaqua[1,2-bis(4-fluorophenyl)ethylenediamine]platinum(II) salts the corresponding R,S configurated compounds are also markedly active on the hormone-independent MXT-Ovex mammary carcinoma of the B6D2F1 mouse.

摘要

非对映异构的二水合[1,2-双(4-氟苯基)乙二胺]铂(II)硫酸盐和硝酸盐对B6D2F1小鼠的激素依赖性MXT-M 3.2乳腺癌有强烈抑制作用。除了类似于顺铂那样干扰DNA合成外,还提示由于干扰类固醇生物合成导致雌激素水平降低是其作用方式。与R,R/S,S构型的二水合[1,2-双(4-氟苯基)乙二胺]铂(II)盐不同,相应的R,S构型化合物对B6D2F1小鼠的激素非依赖性MXT-Ovex乳腺癌也有显著活性。

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