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利用荧光偏振技术鉴定小分子半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶激活剂。

Small-molecule procaspase activators identified using fluorescence polarization.

机构信息

Department of Molecular and Experimental Medicine and Chemical Physiology, The Scripps Research Institute, La Jolla, California 92037, USA.

出版信息

Chembiochem. 2013 Aug 19;14(12):1419-22. doi: 10.1002/cbic.201300315. Epub 2013 Jul 8.

DOI:10.1002/cbic.201300315
PMID:23836614
Abstract

Wake up, protein! Small molecules that directly activate proteins are rare and their discovery opens new avenues for the development of drugs and chemical tools to probe the functions and mechanisms of protein targets. To address the one-sided dichotomy between enzyme inhibition and activation, we describe a series of procaspase activators as chemical tools in the study of caspase biology.

摘要

醒醒吧,蛋白质!能够直接激活蛋白质的小分子非常罕见,而这类小分子的发现为开发药物和化学工具以研究蛋白质靶标功能和机制开辟了新途径。为了解决酶抑制和激活之间的片面二分法,我们将一系列原 Caspase 激活剂描述为 Caspase 生物学研究中的化学工具。

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