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小分子对朊病毒的调制:从单价到二价和多价配体。

Modulation of prion by small molecules: from monovalent to bivalent and multivalent ligands.

机构信息

Departamento de Química Orgánica y Farmacéutica, Universidad Complutense, 28040 Madrid, Spain.

出版信息

Curr Top Med Chem. 2013;13(19):2491-503. doi: 10.2174/15680266113136660176.

DOI:10.2174/15680266113136660176
PMID:24059331
Abstract

Prion diseases are fatal neurodegenerative disorders that affect humans and animals and for which no pharmacological treatment is available. Compounds consisting of two identical moieties joined via an appropriate spacer (i.e. bivalent compounds) have turned out to be effective tools to prevent prion fibril formation and exhibit an improved biological profile with regard to the corresponding monovalent derivatives. In this review we discuss the importance of the bivalent strategy as a viable approach to design new chemical entities to combat prion diseases.

摘要

朊病毒病是一种致命的神经退行性疾病,影响人类和动物,目前尚无有效的药物治疗方法。由两个相同部分通过适当间隔物连接而成的化合物(即双价化合物)已被证明是预防朊病毒纤维形成的有效工具,并在相应的单价衍生物方面具有改善的生物学特性。在这篇综述中,我们讨论了双价策略作为设计新的化学实体来对抗朊病毒病的可行方法的重要性。

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