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新型有前途的利奈唑胺类似物:合理设计、合成与生物评价。

Novel promising linezolid analogues: rational design, synthesis and biological evaluation.

机构信息

Dipartimento di Chimica e Biologia, Università degli Studi di Salerno, via Giovanni Paolo II, 132, 84084 Fisciano, SA, Italy.

出版信息

Eur J Med Chem. 2013 Nov;69:779-85. doi: 10.1016/j.ejmech.2013.09.035. Epub 2013 Sep 25.

DOI:10.1016/j.ejmech.2013.09.035
PMID:24099997
Abstract

A new series of 5-substituted oxazolidinones derived from linezolid, having urea and thiourea moieties at the C-5 side chain of the oxazolidinone ring, were prepared and their in vitro antibacterial activity was evaluated. The compound 10f demonstrated high antimicrobial activity, comparable to that of linezolid against Staphylococcus aureus.

摘要

一组新型的 5-取代恶唑烷酮类化合物来源于利奈唑胺,其在恶唑烷酮环的 C-5 侧链上具有脲基和硫脲基,这些化合物被制备出来并评估了其体外抗菌活性。化合物 10f 表现出很高的抗菌活性,与利奈唑胺相当,对金黄色葡萄球菌有效。

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