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通过 sp2 C-H 活化实现 2-取代-1,2,3-三唑的区域选择性卤化。

Regioselective halogenation of 2-substituted-1,2,3-triazoles via sp2 C-H activation.

机构信息

Department of Chemistry, Tongji University, Siping Road 1239, Shanghai 200092, China.

出版信息

Org Biomol Chem. 2013 Dec 7;11(45):7830-3. doi: 10.1039/c3ob41558a. Epub 2013 Oct 16.

DOI:10.1039/c3ob41558a
PMID:24129498
Abstract

A highly regioselective halogenation of 2-substituted-1,2,3-triazoles was developed via sp(2) C-H activation. This method is compatible with halogen atoms, as well as electron-donating and electron-withdrawing groups. Meanwhile, the strategy is also efficient for the synthesis of a key intermediate of Suvorexant.

摘要

通过 sp(2) C-H 活化,开发了一种高区域选择性的 2-取代-1,2,3-三唑卤化方法。该方法与卤素原子以及供电子和吸电子基团兼容。同时,该策略对于苏沃雷生关键中间体的合成也很有效。

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