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选择性三羟基氮杂环庚烷 NagZ 抑制剂增加铜绿假单胞菌对β-内酰胺类抗生素的敏感性。

Selective trihydroxyazepane NagZ inhibitors increase sensitivity of Pseudomonas aeruginosa to β-lactams.

机构信息

Université de Poitiers, IC2MP, UMR CNRS 7285, Équipe "Synthése Organique" Groupe Glycochimie, 4 rue Michel Brunet, 86022 Poitiers Cedex, France.

出版信息

Chem Commun (Camb). 2013 Dec 4;49(93):10983-5. doi: 10.1039/c3cc46646a.

DOI:10.1039/c3cc46646a
PMID:24136176
Abstract

AmpC β-lactamase confers resistance to β-lactam antibiotics in many Gram negative bacteria. Inducible expression of AmpC requires an N-acetylglucosaminidase termed NagZ. Here we describe the synthesis and characterization of hydroxyazepane inhibitors of NagZ. We find that these inhibitors enhance the susceptibility of clinically relevant Pseudomonas aeruginosa to β-lactams.

摘要

AmpCβ-内酰胺酶使许多革兰氏阴性菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性。AmpC 的诱导表达需要一种 N-乙酰氨基葡萄糖苷酶，称为 NagZ。在这里，我们描述了 NagZ 的羟基氮杂环丁烷抑制剂的合成和特性。我们发现这些抑制剂增强了临床相关铜绿假单胞菌对β-内酰胺类药物的敏感性。

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