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用于高效化学合成和毒素曼巴精-1结构测定的基于酰肼的一锅法天然化学连接反应

One-pot hydrazide-based native chemical ligation for efficient chemical synthesis and structure determination of toxin Mambalgin-1.

作者信息

Pan Man, He Yao, Wen Ming, Wu Fangming, Sun Demeng, Li Sijian, Zhang Longhua, Li Yiming, Tian Changlin

机构信息

School of Life Sciences, University of Science and Technology of China, and High Magnetic Field Laboratory, Chinese Academy of Sciences, Hefei 230026, China.

出版信息

Chem Commun (Camb). 2014 Jun 4;50(44):5837-9. doi: 10.1039/c4cc00779d.

Abstract

An efficient one-pot chemical synthesis of snake venom toxin Mambalgin-1 was achieved using an azide-switch strategy combined with hydrazide-based native chemical ligation. Synthetic Mambalgin-1 exhibited a well-defined structure after sequential folding in vitro. NMR spectroscopy revealed a three-finger toxin family structure, and the synthetic toxin inhibited human acid-sensing ion channel 1a.

摘要

通过将叠氮开关策略与基于酰肼的天然化学连接相结合,实现了蛇毒毒素曼巴精-1的高效一锅法化学合成。合成的曼巴精-1在体外顺序折叠后呈现出明确的结构。核磁共振光谱揭示了一种三指毒素家族结构,并且合成毒素抑制了人类酸敏感离子通道1a。

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