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一种用于构建吲哚并[1,2]稠合八元环和九元环的基于钯的区域选择性策略:将它们评估为斑马鱼凋亡潜在支架。

A Pd-based regioselective strategy to indole-1,2-fused 8- and 9-membered rings: their evaluation as potential scaffolds for apoptosis in zebrafish.

作者信息

Prasad Bagineni, Sreenivas B Yogi, Sushma Araka, Yellanki Swapna, Medisetti Raghavender, Kulkarni Pushkar, Pal Manojit

机构信息

Dr Reddy's Institute of Life Sciences, University of Hyderabad Campus, Gachibowli, Hyderabad 500 046, India.

出版信息

Org Biomol Chem. 2014 May 14;12(18):2864-8. doi: 10.1039/c4ob00140k.

DOI:10.1039/c4ob00140k
PMID:24676598
Abstract

A strategy based on Pd-mediated ring closure of 1,2-disubstituted indoles containing an unactivated olefin leading to indole-1,2-fused 8- and 9-membered rings has been developed for the identification of new and potential scaffolds for apoptosis. A large number of fused indole derivatives containing an endocyclic double bond were synthesized using this robust methodology. A representative compound showed promising apoptotic properties in zebrafish embryos.

摘要

已开发出一种基于钯介导的含未活化烯烃的 1,2-二取代吲哚环化反应以生成吲哚并[1,2 - 稠合的 8 元和 9 元环的策略,用于鉴定凋亡相关的新的潜在骨架。使用这种可靠的方法合成了大量含有内环双键的稠合吲哚衍生物。一种代表性化合物在斑马鱼胚胎中显示出有前景的凋亡特性。

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