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铜(I)介导的芳烃(18)F-三氟甲基化反应:(18)F标记的三氟甲基芳烃的快速合成

Cu(I)-mediated (18)F-trifluoromethylation of arenes: rapid synthesis of (18)F-labeled trifluoromethyl arenes.

作者信息

Rühl T, Rafique W, Lien V T, Riss P J

机构信息

Kjemisk Institutt, Universitetet I Oslo, Sem Sælands vei 26, 0371, Oslo, Norway.

出版信息

Chem Commun (Camb). 2014 Jun 7;50(45):6056-9. doi: 10.1039/c4cc01641f. Epub 2014 Apr 28.

Abstract

This report is concerned with an efficient, Cu(I)-mediated method for the radiosynthesis of [(18)F]trifluoromethyl arenes, abundant motifs in small molecule drug candidates and potential radiotracers for positron emission tomography. Three (18)F-labelled radiotracer candidates were synthesised from [(18)F]fluoride ions as proof of principle. The new protocol is widely applicable for the synthesis of novel radiotracers in high radiochemical yields.

摘要

本报告涉及一种高效的、铜(I)介导的用于放射性合成[(18)F]三氟甲基芳烃的方法,[(18)F]三氟甲基芳烃是小分子药物候选物中的常见结构基元,也是正电子发射断层扫描潜在的放射性示踪剂。作为原理验证,从[(18)F]氟离子合成了三种(18)F标记的放射性示踪剂候选物。该新方案广泛适用于以高放射化学产率合成新型放射性示踪剂。

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