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苯甲酰胺甲基苄基青霉素酯(FI7303)的体外和体内评价。一种新的“储库”形式。

In vitro and in vivo evaluation of benzamidomethyl-benzylpenicillinate (FI7303). A new 'repository' form.

作者信息

Schioppacassi G, Morvillo E, Della Bruna C, Franceschi G, Foglio M

出版信息

Chemotherapy. 1978;24(6):338-42. doi: 10.1159/000237804.

DOI:10.1159/000237804
PMID:250463
Abstract

A new type of hydrolyzable ester of penicillin G, benzamidomethyl benzylpenicillinate (FI 7303), was studied for the antibacterial activity and kinetics of absorption in comparison with DBED-penicillin G. FI 7303 resulted to be a good repository form of penicillin G, slowly eliminated in mouse, dog and man. It exerted a remarkable therapeutic activity in mice infected with Staphylococcus aureus even when administered 26 h before infection. The protective effect in mice was more prolonged than that of DBED-penicillin G, in agreement with the longer persistence of significant blood levels.

摘要

研究了一种新型的青霉素G可水解酯——苄胺甲基苄青霉素酯(FI 7303),并与二苄乙二胺青霉素G对比了其抗菌活性和吸收动力学。结果表明,FI 7303是青霉素G的一种良好的缓释剂型,在小鼠、狗和人体内消除缓慢。即使在感染前26小时给药,它对感染金黄色葡萄球菌的小鼠也具有显著的治疗活性。与二苄乙二胺青霉素G相比,其对小鼠的保护作用持续时间更长,这与较高血药浓度的持续时间更长是一致的。

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