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海洋天然产物宁加林B的修饰及构效关系研究产生了强效P-糖蛋白抑制剂。

Modification of marine natural product ningalin B and SAR study lead to potent P-glycoprotein inhibitors.

作者信息

Yang Chao, Wong Iris L K, Jin Wen Bin, Jiang Tao, Chow Larry M C, Wan Sheng Biao

机构信息

Key Laboratory of Marine Drugs, Ministry of Education, Shandong Provincial Key Laboratory of Glycoscience & Glycotechnology, School of Medicine and Pharmacy, Ocean University of China, Qingdao 266003, China.

Department of Applied Biology and Chemical Technology, The Hong Kong Polytechnic University, Hung Hom, Hong Kong, China.

出版信息

Mar Drugs. 2014 Oct 17;12(10):5209-21. doi: 10.3390/md12105209.

DOI:10.3390/md12105209
PMID:25329704
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4210895/
Abstract

In this study, new marine ningalin B analogues containing a piperazine or a benzoloxy group at ring C have been synthesized and evaluated on their P-gp modulating activity in human breast cancer and leukemia cell lines. Their structure-activity relationship was preliminarily studied. Compounds 19 and 20 are potent P-gp inhibitors. These two synthetic analogues of permethyl ningalin B may be potentially used as effective modulators of P-gp-mediated drug resistance in cancer cells.

摘要

在本研究中，已合成了在C环含有哌嗪或苯甲氧基的新型海洋宁加林B类似物，并在人乳腺癌和白血病细胞系中评估了它们对P-糖蛋白的调节活性。初步研究了它们的构效关系。化合物19和20是有效的P-糖蛋白抑制剂。这两种全甲基化宁加林B的合成类似物可能潜在地用作癌细胞中P-糖蛋白介导的耐药性的有效调节剂。

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