Suppr超能文献

三嗪并吲哚类似物作为有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂:合成、生物评价和分子对接研究。

Triazinoindole analogs as potent inhibitors of α-glucosidase: synthesis, biological evaluation and molecular docking studies.

机构信息

Department of Chemistry, Hazara University, Mansehra 21120, Khyber Pukhtunkhwa, Pakistan.

Department of Chemistry, Hazara University, Mansehra 21120, Khyber Pukhtunkhwa, Pakistan.

出版信息

Bioorg Chem. 2015 Feb;58:81-7. doi: 10.1016/j.bioorg.2014.12.001. Epub 2014 Dec 10.

Abstract

A new series of triazinoindole analogs 1-11 were synthesized, characterized by EI-MS and (1)H NMR, evaluated for α-glucosidase inhibitory potential. All eleven (11) analogs showed different range of α-glucosidase inhibitory potential with IC50 value ranging between 2.46±0.008 and 312.79±0.06 μM when compared with the standard acarbose (IC50, 38.25±0.12 μM). Among the series, compounds 1, 3, 4, 5, 7, 8, and 11 showed excellent inhibitory potential with IC50 values 2.46±0.008, 37.78±0.05, 28.91±0.0, 38.12±0.04, 37.43±0.03, 36.89±0.06 and 37.11±0.05 μM respectively. All other compounds also showed good enzyme inhibition. The binding modes of these analogs were confirmed through molecular docking.

摘要

合成了一系列新的三嗪并吲哚类似物 1-11,通过 EI-MS 和 (1)H NMR 进行了表征,并评估了它们对 α-葡萄糖苷酶抑制潜力。与标准阿卡波糖 (IC50,38.25±0.12 μM) 相比,这 11 种类似物均表现出不同程度的 α-葡萄糖苷酶抑制潜力,IC50 值在 2.46±0.008 和 312.79±0.06 μM 之间。在这一系列中,化合物 1、3、4、5、7、8 和 11 表现出优异的抑制潜力,IC50 值分别为 2.46±0.008、37.78±0.05、28.91±0.0、38.12±0.04、37.43±0.03、36.89±0.06 和 37.11±0.05 μM。其他所有化合物也表现出良好的酶抑制作用。通过分子对接证实了这些类似物的结合模式。

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