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杂环醌。十六。11H-吲哚并[3,2-c]喹啉二酮系列中的药效调节：3-取代的11H-吡啶并[3',4':4,5]吡咯并[3,2-c]喹啉-1,4-二酮的合成、细胞毒性和抗肿瘤活性。

Heterocyclic quinones. XVI. Pharmacomodulation in the series of 11H-indolo[3,2-c]quinolinediones: synthesis, cytotoxicity and antitumor activity of 3-substituted 11H-pyrido[3',4':4,5]pyrrolo[3,2-c]quinoline-1,4-diones.

作者信息

Helissey P, Giorgi-Renault S, Renault J, Cros S

出版信息

Chem Pharm Bull (Tokyo). 1989 Sep;37(9):2413-6. doi: 10.1248/cpb.37.2413.

DOI:10.1248/cpb.37.2413
PMID:2557983
Abstract

With the aim of obtaining new antitumor drugs more active than previously described 11H-indolo[3,2-c]quinoline-1,4-diones and 7,8,9,10-tetrahydro-11H-indolo[3,2-c]quinoline-1,4-diones, the synthesis and activities of a series of 3-substituted 11H-pyrido[3',4':4,5]pyrrolo[3,2-c]quinoline-1,4-diones and of 7,8,9,10-tetrahydro-11H-pyrido-[3',4':4,5]pyrrolo[3,2-c] quinoline-1,4-diones were studied. Some quinones were more cytotoxic in vitro towards L1210 leukemia cells but were not active in vivo towards murine P388 leukemia.

摘要

为了获得比先前描述的11H-吲哚并[3,2-c]喹啉-1,4-二酮和7,8,9,10-四氢-11H-吲哚并[3,2-c]喹啉-1,4-二酮活性更高的新型抗肿瘤药物，对一系列3-取代的11H-吡啶并[3',4':4,5]吡咯并[3,2-c]喹啉-1,4-二酮和7,8,9,10-四氢-11H-吡啶并[3',4':4,5]吡咯并[3,2-c]喹啉-1,4-二酮的合成及活性进行了研究。一些醌类化合物在体外对L1210白血病细胞具有更高的细胞毒性，但对小鼠P388白血病在体内无活性。

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