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[(14)C] -甾体中间体的合成:非稳定型霍纳 - 沃兹沃思 - 埃蒙斯烯烃化方法的应用

Synthesis of a [(14) C]-steroid intermediate: an application of a nonstabilized Horner-Wadsworth-Emmons olefination approach.

作者信息

Rivera Nelo R, Ren Sumei, Hesk David

机构信息

Department of Process Chemistry, Merck Research Laboratories, 126 E. Lincoln Ave., PO Box 2000, Rahway, NJ, 07065, USA.

出版信息

J Labelled Comp Radiopharm. 2015 Jan;58(1):20-2. doi: 10.1002/jlcr.3257.

Abstract

Radiolabeled steroid derivative 1 was successfully prepared using a Horner-Wadsworth-Emmons approach: a [(14) C]-label was efficiently incorporated into the C-18 position of the molecule. Previously published procedures employing other olefination methods are either not applicable due to unavailability of [(14) C]-precursors or suffer from poor reactivity.

摘要

放射性标记的类固醇衍生物1通过霍纳-沃兹沃思-埃蒙斯方法成功制备:一个[(14)C]标记被有效地引入到分子的C-18位。以前发表的采用其他烯烃化方法的程序,要么由于[(14)C]前体不可用而不适用,要么反应性较差。

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