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米氏裸胸鳝酰胺的全合成及生物评价。

Total syntheses and biological evaluation of miuraenamides.

机构信息

Institute for Organic Chemistry, Saarland University, P.O. box 151150, 66041 Saarbrücken (Germany) http://www.uni-saarland.de/lehrstuhl/kazmaier.

出版信息

Angew Chem Int Ed Engl. 2015 Apr 7;54(15):4502-7. doi: 10.1002/anie.201411212. Epub 2015 Feb 16.

DOI:10.1002/anie.201411212
PMID:25688545
Abstract

The miuraenamides, relatively simple representatives of a class of cyclodepsipeptides with high antitumor activity, can be easily and flexibly obtained by the concept of peptide modification. A reaction sequence consisting of an aldol reaction, oxidation, and methylation of the glycine subunit of the cyclodepsipeptides allows the incorporation of the unusual α,β-unsaturated dehydroamino acid in one of the last steps of the synthesis.

摘要

鱼精蛋白是一类具有高抗肿瘤活性的环二肽的相对简单的代表,通过肽修饰的概念可以很容易且灵活地获得。由环二肽甘氨酸单元的醛醇反应、氧化和甲基化组成的反应序列允许在合成的最后步骤之一中掺入不寻常的α,β-不饱和脱氢氨基酸。

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