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原位生成的1,2-二氮杂-1,3-二烯与简单烯烃的[4 + 2]环加成反应:合成四氢哒嗪的简便方法

[4 + 2] cycloaddition of in situ generated 1,2-diaza-1,3-dienes with simple olefins: facile approaches to tetrahydropyridazines.

作者信息

Zhong Xingren, Lv Jian, Luo Sanzhong

机构信息

Beijing National Laboratory for Molecular Sciences (BNLMS), CAS Key Laboratory of Molecular Recognition and Function, Institute of Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Beijing 100190, China.

Collaborative Innovation Center of Chemical Science and Engineering (Tianjin), Tianjin 300071, China.

出版信息

Org Lett. 2015 Mar 20;17(6):1561-4. doi: 10.1021/acs.orglett.5b00445. Epub 2015 Mar 4.

DOI:10.1021/acs.orglett.5b00445
PMID:25738599
Abstract

A catalyst-free [4 + 2] annulation process between in situ generated 1,2-diaza-1,3-butadienes and simple olefins has been developed. Under mild conditions, the reactions afforded 1,4,5,6-tetrahydropyridazines, which feature a wide range of bioactive compounds, with high yields (up to 99% yield).

摘要

已开发出一种原位生成的1,2-二氮杂-1,3-丁二烯与简单烯烃之间的无催化剂[4+2]环化反应过程。在温和条件下,该反应能以高收率(高达99%)得到具有多种生物活性化合物的1,4,5,6-四氢哒嗪。

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