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在新型抗癌药物的研发中。X. N,N; N',N'-双(1,2-乙二基)-N''-(1-氧代-2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基氨基羰基)磷酸三酰胺——一种具有高活性和低毒性的新型潜在抗癌药物。

In the search for new anticancer drugs. X. N,N; N',N'-bis(1,2-ethanediyl)-N''-(1-oxyl-2,2,6,6-tetramethyl- 4-piperidinylaminocarbonyl) phosphoric triamide--a new potential anticancer drug of high activity and low toxicity.

作者信息

Sosnovsky G, Li S W

出版信息

Life Sci. 1985 Apr 15;36(15):1473-7. doi: 10.1016/0024-3205(85)90055-4.

DOI:10.1016/0024-3205(85)90055-4
PMID:2580207
Abstract

A new nitroxyl labeled TEPA derivative 5 containing the urea bridge between the phosphorus and the nitroxyl moiety, and the congeners containing the NOH and NH groups instead of the nitroxyl function were synthesized, and tested in vivo on CD2F1 mice for anticancer activity against P388 and L1210. The nitroxyl compound is more active than the reduced forms. The nitroxyl compound 5 elicits 170% ILS at 90 mg/kg after 30 days and 439% ILSmax after 60 days against P388, and has a higher therapeutic ratio (26.4) than the clinically used Thio-TEPA (2.75). The LD50 of 5 is 270 mg/kg, while that of Thio-TEPA is 18 mg/kg. Consequently, the nitroxyl compound 5 is a promising new anticancer drug.

摘要

合成了一种新的含硝酰基的TEPA衍生物5，该衍生物在磷和硝酰基部分之间含有脲桥，以及用NOH和NH基团取代硝酰基官能团的同类物，并在CD2F1小鼠体内测试了其对P388和L1210的抗癌活性。硝酰基化合物比还原形式更具活性。硝酰基化合物5在30天后以90 mg/kg的剂量引发170%的ILS，在60天后对P388引发439%的最大ILS，并且其治疗指数（26.4）高于临床使用的硫代TEPA（2.75）。5的LD50为270 mg/kg，而硫代TEPA的LD50为18 mg/kg。因此，硝酰基化合物5是一种有前景的新型抗癌药物。

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